Liverwort: растението в Тасмания произвежда съединения, подобни на THC на марихуана

Преместете се, марихуана: Учените погледат на THC-подобен психоактивен химикал, открит в непретенциозния, буен радула група от растения в семейството на черния дроб. Но това не означава, че някои хора не са знаели за съществуването му. сушен радула се продава онлайн като „тамян“, а някои потребители от черния дроб казват, че е като правна форма на канабис. В статията, публикувана в сряда в Научни постижения, Швейцарски изследователи показват колко близо до канабиса всъщност е.

Екипът на проучването изследва молекула, намерена в различни видове радула и открих, че наистина е много подобен на THC (известен също като (-) - транс -Δ⁹-тетрахидроканабинол), най-известната психоактивна съставка в марихуаната. Молекулата, наречена (-) - цис -перпротетинин - цис -PET за кратко - толкова е подобен на THC, че ефектите му върху мозъка на мишката са подобни.

Д-р Юрг Герч, професор по биохимия и молекулярна медицина в университета в Берн в Швейцария, е един от авторите на изследването. Той обяснява, че разликите между THC и цис -PET са доста малки.

- Тези съединения са много сходни и се различават само в един атом в тяхната 3D организация и цис -PET има допълнителен бензилов пръстен в края на веригата, ”казва Gertsch обратен, Казано с прости думи, само няколко малки разлики в молекулярната структура се разделят цис -PET от THC. Това сходство обаче не се показва само в химическата лаборатория. Той също играе в мозъка.

В интернет форумите за наркотиците има много разговори за използването им радула високо, но няма много научни изследвания върху растението, което е родно в Нова Зеландия и Тасмания. За да проучите как цис -PET засяга мозъка, Gertsch и колегите му го инжектират в корема на мишки и наблюдават как тя взаимодейства с 44 различни цели в централната нервна система. Те открили, че съединението свързва и активира канабиноидните рецептори в мозъка на мишките, подобно на THC и други канабиноиди, макар и не толкова силно.

Високо включено цис -PET, мишките показват четирите класически физически симптоми, които обикновено показват канабиноидна интоксикация при мишки: намалена болка, чувствителност, понижена телесна температура, липса на реакция на външни дразнители и инхибирано движение. И това не е непременно нещо лошо.

Авторите на проучването твърдят, че тези доказателства сочат, че с повече изследвания, цис -PET може да се окаже обещаваща алтернатива на канабиноидите на THC, която не изисква култивиране на канабис.

Доц. Д-р Ерик Карейра, професор по органична химия в ETH Zurich, и Михаел Шафрот, който в момента е научен сътрудник в Scripps Research Institute, но работи по проекта в ETH Zurich, казват, че това ще бъде предмет на по-нататъшни проучвания., - Перротетиненът намалява нивата на някои важни простагландини в мозъка. Това е в рязък контраст с THC, за който се съобщава, че увеличава концентрациите на тези съединения, ”казаха Carreira и Schafroth. обратен в съвместна декларация. Тези простагландини са свързани с много физиологични процеси, а повишените нива играят роля в различни механизми на заболяване, напр. невровъзпаление или вазоконстрикция, но са свързани и с нежелани странични ефекти при консумация на ТХК. цис -PET като потенциално лекарство, те се надяват, че могат да премахнат някои от отрицателните странични ефекти на THC. Това обаче е далеч.

- Не е ясно дали радула тъй като черния дроб ще бъде полезен с лекарства, ”казва Герч. „Ние смятаме, че естественият продукт цис -ПЕТ може на теория да бъде по-добра версия на THC, тъй като може да има по-малко странични ефекти и по-добри противовъзпалителни ефекти в централната нервна система."

Следващите им стъпки ще бъдат провеждането на по-обширни тестове върху животни, за да се разбере как се сравнява с THC като лекарство. Тогава идват дълги човешки изпитания. Така че дори ако радула канабиноиди, които в крайна сметка се появяват в аптеките, няма да са с години. Междувременно имайте предвид предупреждението на Gertsch, че не знаем много за това цис -PET - и че това е гадно за получаване на висока.

“ Cis -PET е лош наркотик за отдих, който отразява и различните мнения за черния дроб като легално високо в интернет “, казва той.

Анотация:

Фитохимични проучвания на чернодробна мъх радула род, които преди това са идентифицирали бибензил (-) - цис -перпротетинин (cis-PET), който структурно прилича (-) - Δ⁹- транс -тетрахидроканабинол (Δ⁹- транс -ТНС) от Cannabis sativa L. радула препарати се продават като канабиноидно подобни по закон високо в интернет, въпреки че липсват фармакологични данни. Тук описваме универсален общ синтез на (-) - цис -PET и неговото (-) - транс диастереоизомер и демонстрират, че двете молекули лесно проникват в мозъка и предизвикват хипотермия, каталепсия, хиполокомоция и аналгезия в CB1 рецепторно-зависим начин при мишки. Естественият продукт (-) - цис -PET е профилиран на главни мозъчни рецептори, показващи селективна канабиноидна фармакология. Това проучване също разкрива фармакологични разлики между Δ⁹-ТНС и PET диастереоизомерите. Най-вече, (-) - цис -PET и (-) - транс -PET значително намалява базалните нива на простагландин в мозъка, свързани с Δ⁹- транс -ТХК странични ефекти в зависимост от СВ1 рецептор, като по този начин имитират действието на ендоканабиноидния 2-арахидоноил глицерол. Следователно, естественият продукт (-) - цис -PET е психоактивен канабиноид от бриофити, илюстриращ съществуването на конвергентна еволюция на биоактивни канабиноиди в растителното царство. Нашите констатации могат да имат последици за биоразглеждане и откриване на лекарства и да осигурят молекулярна обосновка за докладваните ефекти при потреблението на определени радула препарати като умерено активни юридически върхове.