Новото експериментално болкоуспокояващо средство е като по-силен морфин без пристрастяването

Повече от 200 000 американци са починали от свръхдоза, свързани с опиоиди, отпускани по лекарско предписание, между 1999 и 2016 г., а учените са търсили усилие за нови, не-пристрастяващи болкоуспокояващи, които могат безопасно да заместят тези лекарства. Сега екип от изследователи публикува в Наука Транслационна медицина казва, че това е точно това, което имат - нов, високо ефективен болкоуспокояващ, който няма никакви очевидни пристрастяващи качества.

Наркотикът, наречен АТ-121, е насочен към същите мощни болкоуспокояващи му опиоидни рецептори в мозъка, които правят традиционните болкоуспокояващи, но с една ключова разлика: Той също се придържа към втора група рецептори, наречена пептид ноцицептин / орфанин FQ (NOP) рецептори, които блокират отговора, формиращ зависимостта на мозъка.

"Наистина е вълнуващо да се види, че това съединение има двойно действие", казва Мей-Чуан Ко, доктор по фармакология, университет Уейк Форест и старши автор на новото изследване на резус маймуни. обратен, "Заради това е едновременно безопасно и без пристрастяване."

Традиционните болкоуспокояващи свързват само му рецепторите, които се намират на невроните в мозъка и гръбначния мозък, казва Ко. Веднъж активирани, mu рецепторите задействат молекулярна каскада вътре в клетките, която води до облекчаване на болката. Те са едни и същи, които са отговорни за „високия бегач“, който се появява, когато тялото отделя естествени болкоуспокояващи молекули. Но опиоидните лекарства като морфин също активират други протеини в същия сигнализиращ път, който причинява запек и намаляване на скоростта на дишане, както и нарастваща толерантност с течение на времето.

NOPs, обаче, противодействат на някои от ефектите на mu рецепторите - най-важното е опитът на удоволствието, който в крайна сметка води до пристрастяване в мозъка. Активирането на двата пътя изглежда увеличава облекчаването на болката, докато блокира еуфорията, казва Ко.

Лекарството, изследвано при маймуни, е 100 пъти по-добро при намаляване на болката от морфина. Маймуни, които са получили малка доза АТ-121, са готови да пазят опашките си в неприятно топла вода при 50 ° С (122 ° F) в продължение на няколко минути, докато за тях е необходима много по-висока доза морфин. Маймуните също са прилагали различни лекарства, като кокаин и оксикодон, но не е по-вероятно да прилагат самостоятелно АТ-121, отколкото физиологичен разтвор, което е обещаващо показание за тяхната не-пристрастяване, казва Ко. Освен това, лекарството не причинява проблеми с дишането, както правят традиционните опиати.

Други изследователи на болка са се опитвали да намерят подобни лекарства в миналото. Някои са се опитали да променят химическата структура на оксикодон, така че да премине бавно през кръвно-мозъчната бариера, докато други развиват лекарства, които няма да имат някои странични ефекти, като намаляване на дишането. Но повечето от алтернативите все още генерират лек връх, който може да предразположи хората към пристрастяване, казва Ко.

Неговият екип се надява да извърши по-подробни проучвания, за да определи най-добрата доза и формулировка на лекарството, преди да продължи с клинични проучвания при хора. Но това може да отнеме още две до три години, признава Ко. "Това е напълно нов химикал", казва той.