Kratom: $ 3,5 млн. Наградени за изследователи, човешките изпитания могат да започнат след 5 години

Противоположното растение кратом, лекарство с подобни на опиати свойства, е директно в пресечната точка на американските федерални регулатори. Тъй като има някои прилики с проблематичните опиоиди като оксикодон и фентанил, множество правителствени агенции се опитват, с известен успех, сериозно да ограничат неговата достъпност. Ето защо беше толкова неочаквано, когато в понеделник Университетът на Флорида обяви, че е получил безвъзмездна финансова помощ от 3,5 милиона долара от Националния институт за злоупотреба с наркотици, за да проучи лекарството.

Двугодишният грант, присъден на изследователите в училищния колеж по фармация, ще финансира проучвания на дузина или толкова активни съединения в растението, не само митрагинин и 7-хидроксимитрагинин, двете най-често изучавани и най-разпространени в растение. Надеждата е, че разбирането на различните химически начини, по които kratom генерира своите ефекти, ще помогне на учените и федералните регулатори да определят дали kratom е безопасен и ефективен като лекарство.

„Всъщност съм щастлив да знам, че Националните здравни институти подкрепят много внимателно контролирани проучвания за генериране на данни, които след това могат да се използват за вземане на решения,” казва Ланс МакМахон, професор по фармакодинамика в UF. Колеж по фармация, разказва обратен.

Въпреки малко негостоприемния изследователски климат, МакМахон е убеден, че човешките опити с използване на кратом могат да се случат в рамките на пет години.

Стъпка в правилната посока

За тези, които се занимават с изследване на kratom, ходът на NIH може да изглежда изненадващ, тъй като многобройни клонове на федералното правителство са се справили с кратом през последните години. Агенцията за борба с наркотиците например каза за това обратен през ноември федералните регулатори вероятно биха накарали кратовете да бъдат незаконни или поне да се справят с него сериозно; ДЕА се опита неуспешно да го забрани през 2016 г. Опиоидните свойства на лекарството придобиха гнева на Администрацията по храните и лекарствата, чиито висши служители твърдят, че кратом няма легитимна медицинска цел и е издал няколко публични предупреждения за някои марки от марки, които имат салмонела замърсяване.

Но kratom показва силен потенциал за подпомагане на пациенти с хронична болка и хора, живеещи с нарушения в употребата на опиати, които го използват като алтернатива на предписаните или незаконни опиати. МакМахон е категоричен, че трябва да разберем централата напълно, за да направим разумни и научно подкрепени правила.

"Тази помощ, в допълнение към фокусирането върху тези два алкалоида, също се интересува от няколко други алкалоиди, които не са били обсъждани", казва Макмахон. „Те присъстват в сравнително ниски концентрации, така че те често се игнорират, но ние вярваме, че ако искаме да разберем растителната и човешката употреба на растението, тогава е от решаващо значение да започнем да разбираме какво представлява всеки от отделните алкалоиди в растението. прави."

Повече от Mitragynine

В продължение на години митрагинин и 7-хидроксимитрагинин, двата най-добре познати активни алкалоида в кратома, са получили по-голямата част от вниманието на учените и регулаторите. Проучванията показват, че тези алкалоиди активират опиоидните рецептори на организма по начин, подобен на добре познатите опиоиди като морфин, хероин и фентанил, но без същия вид респираторна депресия, която може да доведе до смърт от тези лекарства. През октомври екип от изследователи идентифицираха смъртоносните дози на двата алкалоида - накратко, те са изключително високи дози, които повечето пиячи на чай с крато никога няма да погълнат. Но митрагинин и 7-хидроксимитрагинин не са единствените алкалоиди в кратома.

Неотдавнашни проучвания, съавтор на главния изследовател по проекта NIDA, Chris McCurdy Ph.D., също така категорично показват, че си струва да разгледаме другите алкалоиди на Kratom. Маккърди, професор по медицинска химия в UF College of Pharmacy, показа в a Planta Medica през ноември, че плъхове, които са консумирали разтвора за чаени чайове, имат по-високи нива на митрагинин в кръвта, отколкото плъховете, които получават само екстракта, което предполага, че другите алкалоиди играят роля в абсорбирането на митрагинин.

Този вид изследвания могат да помогнат за изясняване на спорни съобщения и изследвания, идващи от федералните регулатори. Един спонсориран от FDA анализ от февруари показа, че на базата на компютърен модел за това как митрагинин и 7-хидроксимитрагинин могат да активират опиоидни рецептори, kratom е опиоид и следователно трябва да бъде строго контролиран. Но критиците на анализа на FDA предполагат, че компютърният му модел не дава пълната картина на профила на безопасност на kratom. Изследванията на МакКърди показват, че картината е по-сложна, отколкото просто отговор „да” или „не” на въпроса дали кратом е опиоид като морфин или фентанил.

Избягване на злоупотреба

В допълнение към изучаването на различните съединения в kratom, екипът ще проучи дали лабораторните животни реагират на кратом по начина, по който реагират на морфина, като тестват желанието си за самоконтрол на кратом. Това трябва да хвърли светлина върху пристрастяващите свойства на лекарството.

"Има някои доказателства, които моят сътрудник д-р Макърди публикува, че 7-хидроксимитрагининът има по-голям потенциал за злоупотреба, ако искате, или злоупотреба с отговорност, отколкото митрагинин", казва Макмахон. Въпросното проучване, публикувано през юни, показва, че плъховете ще се самоиндицират със 7-хидроксимитрагинин, когато им се даде шанс, но те няма да приемат самостоятелно митрагинин. Макмахон добавя, че техният екип е намерил някои доказателства, че 7-хидроксимитрагининът присъства само в листата, след като са били нагрявани, за да ги изсушат, и всъщност може да не съществува в листата на крато на дървото, което прави картината още по-сложна.

Изследователите се надяват да се основават на тези предварителни разбирания за кратома с техните изследвания, и може би най-важното, те се надяват, че работата им ще доведе до човешки изпитания през следващите половин десетилетие.

"Вярвам, че има голям интерес да се правят контролирани човешки изследвания с тези алкалоиди", казва Макмахон. „Предполагам, че тези опити са в списъка на приоритетите за НЗИ и Националния институт за злоупотреба с наркотици и съм уверен, че ще бъдат положени значителни усилия за започване на тези опити през следващите пет години. Така че мисля, че ще се случи със сигурност."

Въпреки че администраторът на FDA Скот Готлиб, публичните коментари на MD за кратома, които са били критикувани като класическа тактика за борба с наркотиците, изследователите са оптимисти, че NIH финансира търсенето на обективна информация за наркотици, които федералните регулатори изглеждаха твърде много. - желание за забрана през последните години.

"Всички можем да се съгласим, че колкото по-квалифицирани са хората, които правят тези оценки, и колкото по-голямо е съгласието между различните хора, които правят тези оценки, толкова по-добре", казва Макмахон.