Kratom: Защо FDA просто предупреди, че билките са "опиати"

Билковият наркотим кратом (Mitragyna speciosa През последните десет години в Съединените щати това се превърна в нещо като домашно име, обграждайки рафтовете на магазини и магазини за дим и пристигащи в пощенски кутии в незабележими пакети от онлайн търговци. Kratom, който има естествени болкоуспокояващи качества, когато се пуши или поглъща, предлага разумно изгодни ползи за хора, които живеят с хронична болка или физически опиоидни зависимости, но федералните регулаторни органи имат сериозни опасения за безопасността му.

В изявление, публикувано във вторник, американската администрация по храните и лекарствата очертава своя случай за категоризиране на кратома като опиоид, което би могло да го доближи до същия правен статут като лекарствените средства, отпускани с рецепта, като хидрокодон, оксикодон, фентанил и морфин. Аргументът на FDA се основава на няколко доказателства, един от най-значимите от които е донякъде обезсърчаващ компютърен анализ на химикалите, съдържащи се в kratom.

Използвайки компютърни модели, които създадоха 3-D изображения на активните съединения в лекарството, учени от FDA успяха да сравнят структурите си с известните опиоидни съединения, за да предскажат как въпросните химикали ще засегнат човешкото тяло.

"Моделът прогнозира, че 22 (включително митрагинин) от 25-те съединения в кратом се свързват с му-опиоидните рецептори", се казва в изявлението. Това означава, че ако компютърният модел е правилен, много от химикалите в листата на kratom ще се вместят в същите молекули в мозъка на човека, в които се вместват опиоидни лекарствени молекули.

Съобщението продължава: „Този ​​модел, заедно с наличните по-рано експериментални данни, потвърждават, че две от петте най-разпространени съединения (включително митрагинин) са известни с това, че активират опиоидни рецептори („ опиоидни агонисти “). за химикали, които обикновено наричаме опиоидни лекарства.

Само защото една молекула се свързва с конкретен рецептор, не означава непременно, че причинява същите ефекти като всяка друга молекула, която се свързва с този рецептор. Силата, с която молекулите се свързват с рецепторите, известна като "свързващ афинитет", определя колко силни са ефектите на опиоида. Фентанил, например, има много силен свързващ афинитет, което обяснява изключително ниската доза, необходима за токсичност. В анализа, на който се основава аргументът на FDA, оценките на свързващия афинитет на kratom към рецепторите, които обикновено свързват опиоидите, се считат за значими.

"Открихме, че кратом има силно свързване с му-опиоидните рецептори, сравними с планираните опиоидни лекарства", се казва в доклада. Това значително засилва случая на FDA, тъй като предоставя доказателства, че kratom е подобен на предписаните опиоиди на молекулярно ниво.

FDA също цитира броя на смъртните случаи, свързани с kratom: 44 досега. Това е също толкова важно, колкото и химическият анализ, защото показва, че този ботанически продукт не е напълно безопасен. Агенцията публикува анализи на 36 смъртни случая, които цитира в своето обявление за кратома през ноември 2017 г. Трябва да се отбележи, че много от тези смъртни случаи, свързани с кратом, включват и други лекарства, които усилват седативните ефекти на кратом. Но тези казуси със сигурност ще засилят случая на FDA

Привържениците на kratom твърдят, че тъй като профилът на безопасност на kratom е много по-добър от по-конвенционалните опиоиди, той все още е добра алтернатива за хора, които се опитват да извадят опиоиден навик или да се справят с хронична болка. Все пак повишаването на кратома до същия правен статут като другите опиоиди би го направило недостъпно за хората, търсещи по-безопасна и по-евтина алтернатива. И въпреки факта, че има значителни опасения за безопасността, свързани с него, 44 смъртни случая, приписвани на kratom pale в сравнение с десетки хиляди хора всяка година, които умират от други опиати.

Трудно е да се каже дали тази последна находка ще запечата сделката за FDA, която се опитва да промени правния статут на kratom поне от 2016 г. Но това определено е важна стъпка към включването на kratom в Закона за контролираните вещества, а този път FDA има наука, за да я подкрепи.